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米拉贝隆中间体

发布时间: 2018-02-26

米拉贝隆是一种β-3肾上腺素受体激动剂,2012年FDA批准米拉贝隆为治疗急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的膀胱过度活动症药物。

米拉贝隆从其酰胺键切断可以分成羧酸和苯胺两个部分。羧酸3由化合物1和硫脲(2)缩合后碱性水解得到。苯胺片段由(R)-扁桃酸和伯胺4缩合后分别用硼烷还原酰胺,用Pd/C,H2还原硝基得到苯胺5。3和5在酸性条件下用EDCI缩合得到米拉贝隆,因为5中脂肪仲胺的亲核性强于苯胺,所以要在酸性条件下将其转化为盐。

本文来自:http://www.dxjpharm.com/newsDetail-346756.html